Локрен – инструкция по применению, отзывы, симптомы передозировки, применение, взаимодействие, побочные действия

Издаваемая заметка включает руководство по применению лекарственного препарата Локрен: упаковка, состав, побочное действие, описание, противопоказания, дозировка, фармакологическое действие, форма выпуска, общая информация о нем, фармакокинетика, особенности использования при течения беременности, последствия передозировки, назначения и т. п. Также приводится список рекомендованных заменителей. Вы можете познакомиться с отзывами врачей о практике употребления данного средсва, зафиксированных нюансах, специфики действия при различных недугов, для всяких групп заболевших, в разных условиях лечения. Пациенты также отмели на форуме собственные отзывы о действенности лечения им в их конкретных случаях. Обращаемся ко абсолютно всем посетителям с просьбой подключиться к дискуссии, рассказывать о собственном случае употребления лекарства. Советуем также сравнить его эффективность с действием заменителей, терапии, народных средств. Ваше личное мнение, обязательно, заинтересует докторов-специалистов, больных, сотрудников аптек, фармацевтов.

ATX

C07AB05

Международное название

LOKREN

Форма

таблетки

Какая цена в розничных точках

679

Фармокологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Фармакокинетика

таблетки

Фармакологическое действие

Локрен является бета-адреноблокатором. Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

  • антиангинальный;
  • гипотензивный;
  • антиаритмический.

Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию ренина. Также медикамент предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

Показания

Средство назначают при первичной и вторичной гипертензии; для профилактики стенокардии.

Метод использования

По 20мг однократно в сутки. Рекомендуется не превышать максимально допустимую суточную дозу – 40мг. При почечной недостаточности дозировку препарата подбирают с учетом клиренса креатинина. После начала лечения бетаксололом у пациентов с почечной недостаточностью необходимо 4 дня наблюдать пациента (к 4 дню в крови достигается равновесный уровень действующего вещества).В случае легких форм почечной недостаточности (клиренс креатинина равен 20мг/мин или меньше) адаптация дозировки не проводится.

При тяжелой недостаточности почек (клиренс креатинина 20мл/мин и выше), а так же при проведении диализа пациенту стартовая дозировка не должна превышать 10мг в сутки. Прием препарата не зависит от времени проведения диализа и его частоты. При недостаточности печени адаптации дозировки Локрена не требуется. После начала лечения этим препаратом у пациентов с печеночной недостаточностью необходимо клиническое наблюдение.

Нежелательные явления:

Зарегистрированы следующие побочные действия Локрена: боль в животе, ощущение холода в конечностях, брадикардия (в ряде случаев тяжелая форма), головокружение, эректильная дисфункция, тошнота, астения, рвота, бессонница, головная боль. К редким побочным действиям относятся: ухудшение степени тяжести атриовентрикулярной блокады, замедление проводимости по атриовентрикулярному узлу, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата – усиление перемежающейся хромоты, синдром Рейно, парестезия, ночные кошмары, сухость конъюнктивы глаз, кожные проявления (в том числе высыпания, напоминающие псориаз), обострение течения псориаза. Транзиторным эффектом (исчезает после отмены Локрена) бывает появление в крови титра антинуклеарных антител – в этом случае редко, но возможно появление клинических симптомов по типу системной красной волчанки.

Противопоказания:

Препарат не назначается, если в анамнезе у пациента были указания на аллергические реакции к бетаксололу или другим вспомогательным компонентам Локрена, а так же в случаях, если у пациента были любые другие анафилактические реакции. Другими противопоказаниями являются:

– Бронхиальная астма,

– хронические обструктивные болезни бронхолегочной системы,

– кардиогенный шок,

– атриовентрикулярная блокада 2-3 степени тяжести при отсутствии у пациента имплантата водителя ритма сердца,

– синдром слабости синусного узла (в том числе синоатриальная блокада),

– рефрактерная сердечная недостаточность декомпенсированной стадии,

– стенокардия Принцметала,

– нарушения периферического кровообращения,

– синдром Рейно (только тяжелые случаи),

– выраженная артериальная гипотензия,

– брадикардия с показателем ЧСС менее 45–50 уд./минуту,

– нелеченная феохромоцитома,

– врожденная галактоземия,

– комбинация с сультопридом, дилтиаземом, амиодароном, флоктафенином, бепридилом или верапамилом,

– дефицит лактазы,

– синдром мальабсорбции галактозы / глюкозы,

– лактация,

– возраст до 14 лет.

Во время беременности:

Препарат не рекомендуется назначать беременным пациенткам. Если беременная принимала Локрен, у ее новорожденного могут быть гипогликемия, респираторный дистресс-синдром, брадикардия. Поэтому в таких случаях новорожденного нужно тщательно наблюдать в условиях специализированного неонатологического отделения, в котором должны быть возможности для постоянного измерения частоты сердечных сокращений и параметров гликемического профиля. Мониторинг должен проводиться до 5 дня жизни новорожденного включительно. Локрен, как и другие бета-блокаторы адренорецепторов, проникает в грудное молоко. Тем пациенткам, которым в период лактации назначен Локрен, грудное вскармливание отменяют.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Категорически не допускается параллельное применение следующих комбинаций препаратов:

– Локрен и сультоприд (оба препарата имеют аддиктивное действие, что может инициировать выраженную брадикардию и другие нарушения автоматизма сердечной мышцы).

– Локрен и флоктафенин (поскольку при артериальной гипотензии или шоке из-за приема флоктафенила бетаксолол снижает адекватные компенсаторные реакции со стороны сердца и сосудов).

Не рекомендуется назначение на фоне Локрена бепридила, верапамила, дилтиазема, мебефрадила и других блокаторов кальциевых каналов. При таком сочетании высока вероятность появления чрезмерной брадикардии и других тяжелых нарушений автоматизма сердца (например, глубокое нарушение функции синусового узла), синергизм этих препаратов обусловливает возможность развития недостаточности сердца и нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Не рекомендуется назначение на фоне Локрена амиодарона. Такое сочетание обладает отрицательным инотропным действием, провоцирует нарушения проводимости и автоматизма миокарда за счет подавления компенсаторных симпатических механизмов.

Осторожно используют сочетание Локрена с:

– Средствами, которые могут инициировать мерцательную аритмию (за исключением сультоприда). Такое сочетание вызывает повышенный риск возникновения аритмии желудочкового происхождения вплоть до фибрилляции желудочков. Провоцирующим фактором тяжелых аритмий является сопутствующая гипокалиемия. При таких сочетаниях пациенту необходим контроль электрокардиографических показателей и клиническое наблюдение. Препараты, которые могут инициировать мерцательную аритмию (кроме сультоприда) : противоаритмические лекарственные средства III класса (ибутилид, амиодарон, дофетилид, сотатол), I-а класса (гидрохинидин, дизопирамид и хинидин), некоторые нейролептики фенотиазиновой группы (циамемазин, левомепромазин, хлорпромазин, тиоридазин), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол), бензамиды (сульпирид,амисульприд, тиаприд), прочие нейролептики (например, пимозид) и другие лекарственные вещества (пентамидин, дифеманил, мизоластин, цизаприд, эритромицин для внутривенного применения, галофантрин, моксифлоксацин, внутривенный спирамицин и винкамин).

– Галогенсодержащие анестетики для ингаляций (Локрен угнетает компенсаторные возможности сердца и сосудов, что во время оперативного вмешательства может быть скоррегировано дополнительным назначением бета-адреномиметических препаратов). Не рекомендуется резко отменять Локрен перед операцией. Анестезиологу следует сообщить, что оперируемый пациент получает Локрен.

– Баклофен (усиление гипотензивного эффекта, при таком сочетании пациенту нужно регулярно измерять параметры артериального давления или подобрать дозировку гипотензивного лекарственного препарата индивидуально).

– Пропрафенон (при таком сочетании может наблюдаться ухудшение проводимости сердца, снижение сердечной сократимости за счет ингибирования компенсаторных симпатических механизмов). Применение комбинации требует тщательного электрокардифографического контроля и динамического клинического наблюдения.

– Гипогликемические препараты для внутреннего применения (сульфонамиды) или инсулин. Локрен может нивелировать некоторые признаки снижения уровня глюкозы в сыворотке крови (например, потливость, сердцебиение, тахикардия). При таком сочетании пациента нельзя пренебрегать регулярным измерением содержания глюкозы в крови.

– Нестероидные противовоспалительные средства, включая препараты, обладающие избирательным воздействием на циклооксигеназу 2 типа. При таком сочетании вероятно уменьшение гипотензивного эффекта Локрена за счет подавления образования депрессорных простагландинов. При сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами группы пиразолона наблюдается задержка в организме воды и ионов натрия.

– Ингибиторы холинэстеразы (донепезил, неостигмин, галантамин, ривастигмин, пиридостигмин, амбеноний, такрин). Такая комбинация может вызвать брадикардию за счет аддитивного эффекта обоих препаратов. Если используется такое сочетание, требуется регулярный клинический контроль.

– Внутривенное применение лидокаина (при этом наблюдается снижение метаболических превращений лидокаина в печени, что приводит к повышению его содержания в крови с возникновением тяжелых побочных действий, касающихся сердечно-сосудистой и нервной систем). При таком сочетании требуется подбор адекватной дозы лидокаина, контроль за его концентрацией в сыворотке крови и мониторинг электрокардиографии.

– Гипотензивные лекарства с центральным механизмом действия (альфа-метилдопа, клонидин, моксонидин,гуанфанцин, апраклонидин,рилменидин). Такое сочетание может привести к выраженной гипертензии в случае резкого прекращения приема гипотензивного лекарства с центральным механизмом действия. Рекомендуется резко не прерывать лечение гипотензивным препаратом и тщательно клинически контролировать пациента.

– Рентгенконтрастные средства, содержащие йод. Поскольку рентгенконтрастные средства на основе йода часто провоцируют аллергические реакции, применение Локрена может способствовать резкому ухудшению компенсаторных реакций организма, направленных на поддержание адекватных функций сердца и сосудов. Рекомендуется до назначения йодсодержащего рентгенконтраста приостановить прием Локрена. Если это сделать невозможно – необходимо перед рентген-исследованием подготовить все необходимые средства для оказания экстренной неотложной помощи пациенту при развитии анафилактического шока.

– Блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина). Возможна артериальная гипотензия, а при наличии недостаточности сердца – появление ее клинических признаков (при латентной форме недостаточности) или развитие неконтролируемой коронарной недостаточности. Однако терапия Локреном может свести к минимуму рефлекторные механизмы симпатомиметизма, которые включаются в случае избыточных гемодинамических нагрузок.

– Блокаторы альфа-адренорецепторов (доксазозин, альфузозин, тамсулозин,празозин, теразозин) и амифостин усиливают риск ортостатической гипотензии и гипотензивный эффект Локрена.

– Трициклические антидепрессанты (комбинация обладает аддитивным механизмом действия, что может вызвать резкое снижение артериального давления вплоть до ортостатической гипотензии).

– Внутривенный дипиридамол потенцирует гипотензивный эффект Локрена.

– Мефлохин обладает аддитивным эффектом по отношению к Локрену, что может вызвать резкое урежение частоты сердечных сокращений.

Брадикардию провоцируют сочетания Локрена с сердечными гликозидами, мефлохином, блокаторами ?-адренорецепторов, клонидином, противоаритмические лекарствами I-а класса (хинидином или дизопирамидом), IV класса (дилтиаземом или верапамилом), III класса (амиодароном или соталолом), гуафанцином и препаратами, которые применяются для лечения болезни Альцгеймера (ингибиторы холинэстеразы).

Возможные побочные последствия после приема

  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • астения;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • ночные кошмары;
  • парестезия;
  • сухость глаз;
  • снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов);
  • нарушения зрения;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • брадикардия, возможно тяжелая;
  • снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей;
  • развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней);
  • выраженное снижение АД;
  • проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и "перемежающейся" хромоты;
  • бронхоспазм;
  • импотенция;
  • внутриутробная задержка роста;
  • синдром "отмены" (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания для использования

  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2 и 3 степени (без установленного искусственного водителя ритма);
  • стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
  • синдром слабости синусового узла – СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);
  • тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
  • феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД 100 мм рт. ст.);
  • анафилактические реакции в анамнезе;
  • метаболический ацидоз;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с присутствием в составе препарата лактозы);
  • повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью применяют препарат:

  • при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких среднетяжелого течения (начинать лечение с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; благодаря бета1-селективности бетаксолола при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне его приема возможно купирование приступа бета2-адреномиметиками);
  • при хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации (лечение бетаксололом возможно только под строгим медицинским наблюдением; лечение следует начинать с очень малых доз с постепенным их повышением);
  • при AV-блокаде 1 степени (требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль);
  • при облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно (за исключением тяжелой формы) (возможно усиление нарушений периферического кровообращения);
  • при стенокардии Принцметала (возможно учащение приступов стенокардии; применение селективного бета1-адреноблокатора возможно только при одновременном применении вазодилататоров);
  • при леченной феохромоцитоме (при лечении препаратом Локрен артериальной гипертензии на фоне леченной феохромоцитомы требуется тщательное наблюдение за показателями АД);
  • у пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением);
  • при почечной недостаточности (при КК более 20 мл/мин – тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования);
  • при печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения);
  • у пациентов с сахарным диабетом (необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения; возможно уменьшение выраженности предвестников развития гипогликемии, таких как тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение);
  • при псориазе (бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение псориаза);
  • при проведении десенсибилизирующей терапии.

Беременным женщинам

Препарат не рекомендуется назначать беременным пациенткам. Если беременная принимала Локрен, у ее новорожденного могут быть гипогликемия, респираторный дистресс-синдром, брадикардия. Поэтому в таких случаях новорожденного нужно тщательно наблюдать в условиях специализированного неонатологического отделения, в котором должны быть возможности для постоянного измерения частоты сердечных сокращений и параметров гликемического профиля. Мониторинг должен проводиться до 5 дня жизни новорожденного включительно. Локрен, как и другие бета-блокаторы адренорецепторов, проникает в грудное молоко. Тем пациенткам, которым в период лактации назначен Локрен, грудное вскармливание отменяют.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При совместном применении Локрена с антиаритмическими средствами (дилтиаземом, верапамилом, амиодароном, хинидином) резко возрастает риск развития дисфункции миокарда. При совместном применении препарата с флоктафенином повышается риск развития артериальной гипотонии. В ответ на применение галогенсодержащих анестезирующих средств Локрен может ослабить компенсаторные способности сердца. НПВС, глюкокортикоиды, антацидные, обволакивающие средства уменьшают эффективность Локрена.

При сочетанном применении трициклических антидепрессантов резко падает АД и формируется ортостатическая гипотензия. При применении Локрена вместе с производными дигидропиридина у пациентов с сердечной недостаточностью (латентнопротекающая форма), возрастает вероятность артериальной гипотензии и формируется декомпенсация сердца. Не рекомендуют принимать Локрен вместе с ингибиторами МАО.

Превышение нормы дозирования

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

  • головокружение;
  • сердечная недостаточность;
  • брадикардия;
  • аритмии;
  • снижение кровяного давления;
  • обморочное состояние;
  • цианоз ладоней, ногтей;
  • затруднение дыхания;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • судороги.

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "КЕ 20" – на другой.

1 таб.
бетаксолола гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.6 мг, магния стеарат – 1.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 3.9 мг, макрогол 400 – 0.43 мг, титана диоксид (Е171) – 0.67 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Как хранить

При температуре от 15 до 30°C, в сухом месте.

Синонимы:

Бетаксолол, Бетак, Беталмик ЕС, Бетоптик, Беталмик, Бетоптик С.

Состав

Бетаксолола гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Дополнительно

Больным с печеночной недостаточностью, а также больным с нарушениями функций почек (КК равен 20 мл/мин и выше) не нужна коррекция дозы медикамента. В первые сутки рекомендуется клиническое наблюдение.

При совместном применении с гипогликемическими средствами Локрен способен маскировать симптомы гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Лечащему доктору следует предупреждать пациентов о необходимости контроля уровня сахара. Локрен нужно применять с осторожностью людям с сахарным диабетом, бронхообструктивным синдромом, атриовентрикулярной блокадой (I ст.), сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, нарушением кровообращения, псориазом. В случае проведения запланированной операции, Локрен нужно отменить за 48 ч до выполнения общей анестезии.

Препарат не используется в педиатрии, т.к. нет клинических данных о безопасности, эффективности его использования у этой категории пациентов.

Аналоги

  • Вазокардин (Vasocardin)
  • Кориол (Coryol)
  • Корвазан (Corvazan)
  • Бетак (Betac)
  • Карведилол (Carvedilolum)

Пожилым людям

С осторожностью применяют препарат у лиц пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением).

Деткам

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Отпуск в рознице

Препарат отпускается по рецепту.

Внимание, уважаемые посетители! Перед приемом средства обязательно проконсультируйтесь с врачом!
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Проголосуй первым!)
Loading...