Экселон – инструкция по применению, отзывы, условия отпуска из аптек, применение, состав, взаимодействие, список аналогов

Экселон - инструкция по применению, отзывы, условия отпуска из аптек, применение, состав, взаимодействие, список аналогов

Издаваемая заметка включает руководство по применению лекарственного препарата Экселон: упаковка, состав, побочное действие, описание, противопоказания, дозировка, фармакологическое действие, форма выпуска, общая информация о нем, фармакокинетика, особенности использования при течения беременности, последствия передозировки, назначения и т. п. Также приводится список рекомендованных заменителей. Вы можете познакомиться с отзывами врачей о практике употребления данного средсва, зафиксированных нюансах, специфики действия при различных недугов, для всяких групп заболевших, в разных условиях лечения. Пациенты также отмели на форуме собственные отзывы о действенности лечения им в их конкретных случаях. Обращаемся ко абсолютно всем посетителям с просьбой подключиться к дискуссии, рассказывать о собственном случае употребления лекарства. Советуем также сравнить его эффективность с действием заменителей, терапии, народных средств. Ваше личное мнение, обязательно, заинтересует докторов-специалистов, больных, сотрудников аптек, фармацевтов.

ATX

N06DA03

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препятствуя разрушению ацетилхолина, облегчает холинергическую передачу, селективно повышает концентрацию ацетилхолина в коре мозга и гиппокампе; оказывает положительное влияние на нарушения когнитивных процессов, характерных для болезни Альцгеймера. Блокада холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Показания

Назначение ТТС Экселон показано для терапии слабо выраженной или умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа и слабо выраженной или умеренно выраженной деменции при болезни Паркинсона.

Метод использования

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки. В первые 2 нед – по 1.5 мг Экселона на прием. При хорошей переносимости (не ранее чем через 2 нед лечения) доза может быть увеличена до 3 мг и далее до 4.5-6 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза – от 1.5 до 6 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 12 мг. У больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических ЛС, лечение следует начинать с дозы 1 мг 2 раза в сутки.

Возможные побочные последствия после приема

Совокупная частота возникновения отрицательных эффектов при использовании пластыря Экселон составляла 50,5%, что несколько меньше в сравнении с частотой аналогичных явлений, наблюдаемых при приеме капсул, – 63,3% (в группе приема плацебо данный показатель был равен 46%).

Чаще всего при использовании суточной дозы пластыря 9,5 мг отмечали побочные нежелательные явления со стороны ЖКТ, в процентном соотношении выражающиеся в показаниях 7,2% – тошнота; 6,2% – рвота, при идентичных отрицательных проявлениях при приеме капсул соответственно 23,1% и 17,0% (в группе приема плацебо данные показатели были равны 5,0% и 3,3%). Остальные побочные эффекты препарата встречались мене часто.

Мочевыделительная система:

  • инфекционные патологии мочевыводящих путей.

Нервная система:

  • обморок;
  • депрессия;
  • чувство тревожности;
  • делирий;
  • головные боли;
  • экстрапирамидные расстройства (очень редко).

Обмен веществ:

  • анорексия.

Сердечно-сосудистая система:

  • нарушения кровообращения мозга;
  • брадикардия.

Пищеварительная система:

  • болезненность в животе;
  • тошнота/рвота;
  • диспепсические явления;
  • диарея;
  • язвенное поражение ЖКТ (изредка).

Кожные покровы:

  • кожная сыпь;
  • отечность;
  • эритема;
  • раздражение;
  • воспаление в районе аппликации.

Прочие:

  • повышенная утомляемость;
  • повышение температуры;
  • астения;
  • снижение веса.

В проведенных клинических исследованиях при использовании пластыря с суточной дозировкой более 9,5 мг нижеприведенные отрицательные эффекты наблюдались гораздо чаще, чем при применении ТТС с суточной дозой 9,5 мг и в группе плацебо: фибрилляция предсердий, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, головокружение, сердечная недостаточность. Предположительно это связано с увеличением дозировок ривастигмина, так как частота аналогичных нежелательных явлений в группе использования пластыря Экселон в суточной дозе 9,5 мг и группе плацебо была практически идентична.

Со стороны кожных покровов наиболее частыми проявлениями были: эритема в месте проведения аппликации, как правило, исчезающая на протяжении 24 часов. При проведении клинических исследований, использование ТТС Экселон в суточной дозе 9,5 мг приводило к легкому (21,8%), умеренному (12,5%) и выраженному (6,5%) покраснению (эритеме) кожных покровов, а также к легкому (11,9%), умеренному (7,3%) и выраженному (5%) зуду кожи.

При лечении с использованием суточной дозировки пластыря Экселон 9,5 мг, появление зуда и эритемы отмечалось соответственно у 1,7% и 1,1% больных. Подавляющая часть кожных негативных явлений возникала исключительно в области проведения аппликации. Прерывание терапии по причине развития кожных проявлений отмечалось лишь в 2,4% случаев.

Противопоказания для использования

Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, СССУ, аритмии, бронхообструктивный синдром, спазм мочевыводящих путей (в т.ч. почечная колика), эпилепсия, беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Специализированных исследований взаимодействия препарата Экселон в форме пластыря с прочими лечебными средствами не осуществлялось.

В связи с тем, что метаболические преобразования ривастигмина преимущественно проходят при участии эстераз путем гидролиза и при минимальном влиянии системы цитохрома Р450, его фармакокинетическое взаимодействия с прочими лекарственными препаратами, метаболизм которых зависит от системы цитохрома Р450, маловероятно.

При проведении исследований ривастигмина с участием здоровых добровольцев не было обнаружено его фармакокинетического взаимодействия с Диазепамом, Дигоксином, Флуоксетином и Варфарином. Вызываемое приемом Варфарина повышение протромбинового времени при параллельном применении ривастигмина, оставалось неизменным. Сочетаемый прием ривастигмина с Дигоксином не приводил к неблагоприятному воздействию данной комбинации на внутрисердечную проводимость.

Совместное назначение ривастигмина с пероральными гипогликемическими препаратами, антацидами, антиангинальными средствами, антигистаминами, противорвотными средствами, эстрогенами, гипотензивными препаратами центрального действия, анальгетиками (включая НПВС), бета-адреноблокаторами, бензодиазепинами, блокаторами кальциевых каналов и препаратами с положительным инотропным действием, не сопровождалось значимыми изменениями фармакокинетических параметров ривастигмина или увеличением риска возникновения серьезных отрицательных эффектов.

Ввиду влияния ривастигмина на холинергические структуры следует избегать его одновременного применения с холиномиметическими препаратами.

В случае параллельного назначения антихолинергических лекарственных средств необходимо принимать во внимание разнонаправленность эффектов данных препаратов с действием Экселона.

Если при ходе терапии с использованием Экселона существует необходимость проведения анестезии, следует помнить, что эффекты ривастигмина направлены на ингибирование холинэстсразы, что может привести к усилению действия деполяризующих миорелаксантов.

Превышение нормы дозирования

Непреднамеренная передозировка пероральными формами ривастигмина, как правило, не сопровождалась клинически значимыми негативными явлениями, требующими отмены лечения. В основном, симптоматика передозировки проявлялась тошнотой/рвотой, увеличением АД, диареей и иногда галлюцинациями. Принимая во внимание ваготонический эффект Экселона на ЧСС, можно допустить развитие обморочных состояний и/или брадикардии. Существует информация об одновременном пероральном приеме 46 мг ривастигмина, после которого было назначено консервативное лечение, приведшее к полному выздоровлению пациента спустя 24 часа.

Достоверных данных о случаях передозировки при использовании пластыря Экселон, которые приводили к каким-либо негативным последствиям, не существует.

Возможное лечение бессимптомной передозировки должно заключаться в отмене применения Экселона на следующие 24 часа по причине плазменного T1/2 ривастигмина, составляющего 3,4 часа и продолжительности ингибирования ацетилхолинэстеразы на протяжении 9 часов. В случае проявлений выраженной тошноты с последующей рвотой, необходимо рассмотреть вопрос о назначении противорвотных препаратов. Прочие возможные негативные эффекты требуют лечения, соответствующего наблюдаемой симптоматике. В тяжелых случаях можно назначить в/в введение Атропина сульфата в начальной дозировке 0,03 мг/кг, дальнейшее введение Атропина осуществляется при необходимости и в дозах, соответствующих производимому клиническому эффекту. Не рекомендуется использование в качестве антидота Скополамина.

Форма выпуска

Компания «Novartis Pharma» производит Экселон в форме трансдермальной терапевтической системы (пластыря) с контактной клеящейся поверхностью 5 см2 для 9 мг; 10 см2 для 18 мг; 15 см2 для 27 мг.

Как хранить

ТТС Экселон можно сохранять при максимальной окружающей температуре 25 °C, вдали от детей.

Состав

1 трансдермальная терапевтическая система (пластырь, ТТС) может включать ривастигмин в дозировках: 9 мг (4,6 мг/сут); 18 мг (9,5 мг/сут); или 27 мг (13,3 мг/сут).

Дополнительно: сополимер кислоты акриловой, D,L-?-токоферол, сополимер бутилметакрилата и метилметакрилата.

Клеящий слой: D,L-?-токоферол, диметикон, сополимер силиконовый.

Дополнительно

При проведении повышения дозировок ривастигмина следует учитывать возможное увеличение частоты развития побочных явлений и их тяжести.

Выраженность негативных явлений ривастигмина со стороны ЖКТ, включая проявления тошноты/рвоты, чаще всего отмечающихся в начале терапии и в момент увеличения дозировок, может снижаться при уменьшении дозы Экселона.

В случае вынужденного, на несколько суток, перерыва в лечении Экселоном, возврат к применению пластыря должен начинаться с назначения его минимальной суточной дозы, составляющей 4,6 мг.

На фоне проведения лечения Экселоном пациентов с болезнью Альцгеймера, существует возможностью снижения их веса, в связи с чем необходимо постоянно контролировать данный физический параметр.

Болезнь Альцгеймера, как впрочем, и сама терапия данного заболевания чаще всего не совместимы с выполнением точных и опасных работ, а также с вождением автомобиля.

Деткам

Поскольку заболевания, при которых применяется ривастигмин, формируются уже в зрелом возрасте, воздействие данного препарата на детский организм не изучалось, в связи с чем использование ТТС Экселон до 18-ти лет не рекомендуется.

Отпуск в рознице

Приобретение пластыря Экселон требует наличия рецепта.

Внимание, уважаемые посетители! Перед приемом средства обязательно проконсультируйтесь с врачом!
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Проголосуй первым!)
Loading...